克林霉素磷酸酯注射液
1.用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病：
(1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等.
(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等.
(3)皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等.
(4)泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等.
(5)其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感炎等.
2.用于厌氧菌引起的各种感染性疾病.
(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎.
(2)皮肤和软组织感染、败血症.
(3)腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿.
(4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等.
(1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等.
(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等.
(3)皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等.
(4)泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等.
(5)其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感炎等.
2.用于厌氧菌引起的各种感染性疾病.
(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎.
(2)皮肤和软组织感染、败血症.
(3)腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿.
(4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等.
【药理毒理】
药理作用：
克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体迅速水解为克林霉素发挥抗菌活性.
体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性：
需氧革兰氏阳性球菌：
金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌（均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）、链球菌（粪肠道球菌除外）、肺炎球菌.
厌氧革兰氏阴性杆菌属：
拟杆菌属（含脆弱拟杆菌群和产黑拟杆菌群）和梭杆菌.
厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属：
丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属.
厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属：
消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属.
毒理研究：
遗传毒性：Ames 沙门氏菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性.
生殖毒性：大鼠经口给予本品剂量为0.3g/kg,未对动物的交配和生育力有影响.大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达0.6g/kg或皮下注射剂量为0.25mg/kg，结果未见有致畸胎作用.然而，尚未对妊娠妇女进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应.
致癌性：在动物上尚未进行长期致癌潜在性研究.
【药代动力学】吸收、分布和消除
1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素.正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6克克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L ,8小时血液浓度为1.69±0.35mg/L ;单次肌注0.6克，血液中克林霉素1~2小时达高峰，浓度为5.92±1.45mg/L ,8小时血药浓度为2.51±0.9mg/L ；有效血药浓度可维持8小时以上.克林霉素磷酸酯给药后，主要在肝内代谢，并经过胆汁和粪便排泄.每6小时静脉滴注和肌肉注射0.6g,胆汁中浓度可达48—55 mg/L，部分经尿排泄.静脉滴注0.6g，8小时排泄率分别为11.72±1.33%和10.51±2.68%.
2.据Physician’ Desk Reference(54版)介绍：
1)本品在短期静脉滴注结束时血清活性的克林霉素便达到峰值水平.生物学灭活的克林霉素磷酸酯迅速从血清中消失，平均消除的半衰期为6分钟；然而，活性的克林霉素的血清消除的半衰期成人为3小时，小儿患者为2.5小时.成人肌肉注射克林霉素磷酸酯后3小时内活性克林霉素达血清峰值，小儿患者为一小时内.血清药物浓度水平曲线可以从静脉滴注给药或肌肉注射给药血清浓度值获得，对于上述的清除半衰期，血清药物浓度水平见表1.
表1.投以克林霉素磷酸酯后活性克林霉素的血清平均峰浓度及谷浓度
剂量用法 峰浓度mcg/ml 谷浓度mcg/ml
健康成年男性 (平衡后)
0.6g静脉滴注,滴注 10.9 2.0
时间为半小时,每6
小时一次
0.6g静脉滴注,滴注 10.8 1.1
时间为半小时,每8
小时一次
0.9g静脉滴注,滴注 14.1 1.7
时间为半小时,每8
小时一次
0.6g肌肉注射,每12 9
小时一次
小儿患者(第一剂量)
* 10
5—7mg/kg静脉滴注，
滴注时间为1小时
5—7mg/kg肌肉注射 8
3—5mg/kg肌肉注射 4
*本组资料来自下面治疗的感染患者
2)对于大多数成人每8—12小时一次，小儿患者每6—8小时一次使用克林霉素，或者持续性静脉点滴克林霉素时，其血清药物浓度可维持在体外试验时的最低抑菌浓度之上.连续使用三次，血药浓度可达稳态.
3)肝肾功能明显减退患者，克林霉素的消除半衰期略有增大.血液透析和腹膜透析对消除血清的克林霉素无效.对有轻、中度肝肾疾病患者无须改变剂量.
4)甚至是在脑膜有炎症的患者中，克林霉素在脑脊髓液均未达到明显水平.在老年人（61—79岁）和青年人（18—39岁）自愿者中，静脉滴注克林霉素磷酸酯后，药物动力学研究表明年龄因素单独不会改变克林霉素的药物动力学（廓清率，消除半衰期，容量分布及血药浓度时间曲线下面积）.老年人口服盐酸克林霉素后，消除半衰期延长至约4小时（3.5—5.1）,年轻人则为3.2小时(2.1—4.2).然而，吸收程度在年龄间并无差异，对肝肾功能正常的老年人剂量无须作调整.
静脉滴注时，每0.3g 需用50~100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6 mg/ml浓度的药液,缓慢滴注,通常每分钟不超过20mg.
成人：
可经深部肌内注射或静脉滴注给药.
1.轻中度感染：成人一日0.6~1.2 g，分2~4次给药（q12h~q6h）.
2.重度感染：成人一日1.2~2.7g，分2~4次给药（q12h~q6h）.
儿童：
静脉滴注给药.
1.轻中度感染：一日按体重15~25mg/kg，分2~4次给药（q12h~q6h）.
2.重度感染：一日按体重25~40 mg/kg，分2~4次给药（q12h~q6h）.
或遵医嘱.
【不良反应】
1.肌内注射后，在注射部位偶可出现轻微疼痛、硬结及无菌性脓肿.长期静脉滴注应注意静脉炎的出现.
2.胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻.
3.过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹.
4.偶可引起中性粒细胞减少或嗜酸性粒细胞增多.
5.少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高及黄疸.
6.极少数病人可产生假膜性结肠炎.
【禁忌】
本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用.
药理作用：
克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体迅速水解为克林霉素发挥抗菌活性.
体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性：
需氧革兰氏阳性球菌：
金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌（均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）、链球菌（粪肠道球菌除外）、肺炎球菌.
厌氧革兰氏阴性杆菌属：
拟杆菌属（含脆弱拟杆菌群和产黑拟杆菌群）和梭杆菌.
厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属：
丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属.
厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属：
消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属.
毒理研究：
遗传毒性：Ames 沙门氏菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性.
生殖毒性：大鼠经口给予本品剂量为0.3g/kg,未对动物的交配和生育力有影响.大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达0.6g/kg或皮下注射剂量为0.25mg/kg，结果未见有致畸胎作用.然而，尚未对妊娠妇女进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应.
致癌性：在动物上尚未进行长期致癌潜在性研究.
【药代动力学】吸收、分布和消除
1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素.正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6克克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L ,8小时血液浓度为1.69±0.35mg/L ;单次肌注0.6克，血液中克林霉素1~2小时达高峰，浓度为5.92±1.45mg/L ,8小时血药浓度为2.51±0.9mg/L ；有效血药浓度可维持8小时以上.克林霉素磷酸酯给药后，主要在肝内代谢，并经过胆汁和粪便排泄.每6小时静脉滴注和肌肉注射0.6g,胆汁中浓度可达48—55 mg/L，部分经尿排泄.静脉滴注0.6g，8小时排泄率分别为11.72±1.33%和10.51±2.68%.
2.据Physician’ Desk Reference(54版)介绍：
1)本品在短期静脉滴注结束时血清活性的克林霉素便达到峰值水平.生物学灭活的克林霉素磷酸酯迅速从血清中消失，平均消除的半衰期为6分钟；然而，活性的克林霉素的血清消除的半衰期成人为3小时，小儿患者为2.5小时.成人肌肉注射克林霉素磷酸酯后3小时内活性克林霉素达血清峰值，小儿患者为一小时内.血清药物浓度水平曲线可以从静脉滴注给药或肌肉注射给药血清浓度值获得，对于上述的清除半衰期，血清药物浓度水平见表1.
表1.投以克林霉素磷酸酯后活性克林霉素的血清平均峰浓度及谷浓度
剂量用法 峰浓度mcg/ml 谷浓度mcg/ml
健康成年男性 (平衡后)
0.6g静脉滴注,滴注 10.9 2.0
时间为半小时,每6
小时一次
0.6g静脉滴注,滴注 10.8 1.1
时间为半小时,每8
小时一次
0.9g静脉滴注,滴注 14.1 1.7
时间为半小时,每8
小时一次
0.6g肌肉注射,每12 9
小时一次
小儿患者(第一剂量)
* 10
5—7mg/kg静脉滴注，
滴注时间为1小时
5—7mg/kg肌肉注射 8
3—5mg/kg肌肉注射 4
*本组资料来自下面治疗的感染患者
2)对于大多数成人每8—12小时一次，小儿患者每6—8小时一次使用克林霉素，或者持续性静脉点滴克林霉素时，其血清药物浓度可维持在体外试验时的最低抑菌浓度之上.连续使用三次，血药浓度可达稳态.
3)肝肾功能明显减退患者，克林霉素的消除半衰期略有增大.血液透析和腹膜透析对消除血清的克林霉素无效.对有轻、中度肝肾疾病患者无须改变剂量.
4)甚至是在脑膜有炎症的患者中，克林霉素在脑脊髓液均未达到明显水平.在老年人（61—79岁）和青年人（18—39岁）自愿者中，静脉滴注克林霉素磷酸酯后，药物动力学研究表明年龄因素单独不会改变克林霉素的药物动力学（廓清率，消除半衰期，容量分布及血药浓度时间曲线下面积）.老年人口服盐酸克林霉素后，消除半衰期延长至约4小时（3.5—5.1）,年轻人则为3.2小时(2.1—4.2).然而，吸收程度在年龄间并无差异，对肝肾功能正常的老年人剂量无须作调整.
静脉滴注时，每0.3g 需用50~100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6 mg/ml浓度的药液,缓慢滴注,通常每分钟不超过20mg.
成人：
可经深部肌内注射或静脉滴注给药.
1.轻中度感染：成人一日0.6~1.2 g，分2~4次给药（q12h~q6h）.
2.重度感染：成人一日1.2~2.7g，分2~4次给药（q12h~q6h）.
儿童：
静脉滴注给药.
1.轻中度感染：一日按体重15~25mg/kg，分2~4次给药（q12h~q6h）.
2.重度感染：一日按体重25~40 mg/kg，分2~4次给药（q12h~q6h）.
或遵医嘱.
【不良反应】
1.肌内注射后，在注射部位偶可出现轻微疼痛、硬结及无菌性脓肿.长期静脉滴注应注意静脉炎的出现.
2.胃肠道反应：偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻.
3.过敏反应：少数病人可出现药物性皮疹.
4.偶可引起中性粒细胞减少或嗜酸性粒细胞增多.
5.少数病人可发生一过性碱性磷酸酶、血清氨基转移酶轻度升高及黄疸.
6.极少数病人可产生假膜性结肠炎.
【禁忌】
本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用.
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