注射用达卡巴嗪
注射用达卡巴嗪

生产单位:菏泽睿鹰制药集团

招商区域:全国

产品类别:西药产品抗肿瘤药

批准文号:

剂型:

用于黑色素瘤.
【药理毒理】
1. 药理  
本品是一种嘌呤类生物合成的前体,能干扰嘌呤的生物合成;进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物,具有直接细胞毒作用.主要作用于G2期.抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成,也影响DNA的合成.
2. 毒理  
实验结果表明:本品对小白鼠腹腔注射之急性半数致死量(LD50)为815mg/kg±50.9mg/kg.
【药代动力学】
本品由于口服吸收不完全,个体差异很大.达卡巴嗪只由静脉内给药.它先在肝中通过N-去甲基作用成为单甲基形式,然后代谢成为氨基咪唑羧基酰胺(Aminoimidazole Carboxamide,AIC)和重氮甲烷.活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的.本品具有双相的血浆衰降:半衰期(t1/2)为19分钟及5小时.它很快由肾小管分泌而排除.在6小时内大约40%以不改变的形式排出,尿中主要的代谢产物是AIC.
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