单硝酸异山梨酯注射液
冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭.
单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其它有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌.ISMN释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子作用相同,能激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强.静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低.动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低.冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加.总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解.本品致癌和致突变现象动物实验未观察到.
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