硫酸西索米星注射液
硫酸西索米星注射液

生产单位:海南登峰药业有限公司北京营销中心

招商区域:全国

产品类别:西药产品抗感染药

批准文号:

剂型:

本品适用于革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染:呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤和软组织感染、感染性腹泻及败血症等.
本品用于上述严重感染时宜与青霉素或头孢菌素等联合应用.
古沙林
【药品名称】
    通用名:硫酸西索米星注射液 
    英文名:Sisomicin Sulfate Injection
    汉语拼音:Liusuan Xisuomixing Zhusheye
    本品主要成份为:硫酸西索米星,其化学名为: O -3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-L-链霉胺硫酸盐.
    其结构式为:



















    分子式:(C19H37N5O7)2·5H2SO4
    分子量:1385.43
【性    状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体.
【药理毒理】
本品属氨基糖苷类抗生素.抗菌谱与庆大霉素相似.对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌等革兰氏阴性菌有效.对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强,与妥布霉素相近.对沙雷杆菌的作用低于庆大霉素,但高于妥布霉素.
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成.
【药代动力学】
本品的体内过程与庆大霉素相近.正常人单次静脉给药1mg/kg后,血药峰浓度(Cmax)约为7.4mg/L,血消除半衰期(t1/2b)约为2小时,肾功能减退者半衰期相应延长.24小时内自尿排出给药量的75%左右.与其他氨基糖苷类抗生素相仿,本品可在肾中积聚,肾皮质中浓度较髓质高,尿毒症患者经8小时血液透析后血药浓度可降低约50%.
【适应症】
本品适用于革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染:呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤和软组织感染、感染性腹泻及败血症等.
本品用于上述严重感染时宜与青霉素或头孢菌素等联合应用.
【用法用量】
肌内注射或静脉滴注.
1.肾功能正常者:成人  轻度感染:一日0.1g;重度感染:一日0.15g.均分2~3次给药.小儿    按体重一日2~3 mg/kg,分2~3次给药.
 疗程均不超过7~10日.有条件时应进行血药浓度监测.
2.肾功能减退者
肾功能减退患者应用本品时,应根据肾功能调整剂量.有条件者应同时监测血药浓度,以调整剂量.
【不良反应】
1.常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性,影响前庭)、恶心或呕吐(耳毒性,影响前庭,肾毒性).
2.少见视力减退(视神经炎)、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞)、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结、静脉炎等.
3.极少见过敏性休克.
【禁    忌】
1.对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用.
2. 肾衰竭者禁用.
【注意事项】
1. 肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退、失水、重症肌无力或帕金森病者及老年患者慎用.
2. 用药时间一般不宜超过10日,若必须继续用药时,应对听觉器官和肾功能进行严密监护.
3. 交叉过敏,对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者,可能对本品过敏.
4. 有条件时在疗程中应监测血药浓度(本品血药峰浓度超过10mg/L,谷浓度超过2mg/L时易出现毒性反应),并据此调整剂量,不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量,尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年人、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者.
5. 本品不能静脉注射,以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用.
6. 长期应用本品可能导致耐药菌过度生长.
7. 应给患者补充足够的水分,以减少肾小管损害.
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1. 本品可透过血-胎盘屏障,在羊水中达到一定浓度,可能对胎儿的第8对脑神经造成损害,故孕妇禁用.
2. 哺乳期妇女慎用,应用本品期间暂停哺乳.
【儿童用药】
早产儿、新生儿、婴幼儿慎用本品.若使用本品,应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量.
【老年患者用药】
老年患者应用本品后可产生各种毒性反应,因此在疗程中监测肾功能极为重要.肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退.此外,老年患者应采用较小剂量或延长给药间隔,以与其年龄、肾功能和第8对脑神经的功能相适应.
【药物相互作用】
1.本品与其他氨基糖苷类同用或先后连续局部或全身应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用.可能发生听力减退,停药后仍可能进展至耳聋;听力损害可能恢复或呈永久性.神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停),用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复.
2.本品与神经肌肉阻滞药合用,可加重神经肌肉阻滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停).与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠,利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用,或先后连续局部或全身应用,可增加耳毒性与肾毒性,可能发生听力损害,且停药后仍可能发展至耳聋,听力损害可能恢复或呈永久性.
3.本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性.
4.本品与多粘菌素类合用,或先后连续局部或全身应用,因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用,后者可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停).
5.本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药物合用或先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性.
6.本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩钠、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和四环素等(以上均为注射液)联合应用,因可发生配伍禁忌.
7. 本品与β-内酰胺类(头孢菌素类或青霉素类)合用常可获得协同作用.
8.本品与β-内酰胺类(头孢菌素类或青霉素类)混合可导致相互失活,需联合应用时必须分瓶滴注.
【药物过量】
长期或大剂量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆听力减退及神经肌肉阻滞作用等.由于缺少特异性拮抗剂,主要用对症疗法和支持疗法.腹膜透析或血液透析可帮助本品从血液中清除.
【规    格】
(1)1ml:5万单位   (2) 2ml:10万单位
【贮    藏】
密闭,在凉暗处保存.
【包    装】安瓿装,(1)5支/盒 (2)10支/盒,.
【有 效 期】二年
【批准文号】国药准字H20043778



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