注射用羟基喜树碱(喜素)
注射用羟基喜树碱(喜素)

生产单位:邓诗军

招商区域:广西

产品类别:西药产品抗肿瘤药, 扶正药

批准文号:

剂型:

适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤. 

【 药品名称 】 注射用羟基喜树碱
【 英文名称 】 Hydroxycamptothecin for Injection
【 药品别名 】
喜素

【 性状 】 
本品为羟基喜树碱的黄色冻干疏松块状或粉末,无臭,易溶于水.水溶液pH值为8.0-9.5. 

【 药理作用 】 
羟基喜树碱(HCPT)为细胞周期特异性药物,主要作用于S期.近来发现其对DNA拓扑异构酶Ⅰ有靶向选择性抑制作用,DNA拓扑异构酶I(即TOPOⅠ)催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录.本品抑制TOPOI而抑制癌细胞的复制和转录.本品与其它常用抗癌药物无明显交叉耐药性. 

【 吸收、分布、消除 】 
动物实验表明:羟基喜树碱静脉注射后在血液中的清除过程呈双相曲线,第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟,第二个半衰期约29分钟.给药后1小时,胆囊、小肠内维持浓度最高,其次为癌细胞,其它依次为骨髓、胃、肺、肾等器官.静脉注射的羟基喜树碱主要从胆汁排泄,通过大便排出体外.24小时总排出量为39%,从大便中排出29.6%,尿中不到9%.癌细胞中浓度分布24小时内保持稳定水平. 

【 适应症 】 
抗肿瘤药,适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、非小细胞肺癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤. 

【 用法用量 】 
原发性肝癌: 静脉注射,一日4-6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱. 
肝动脉给药,用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注,每日一次,15-30天为一疗程. 
胃癌:静脉注射,一日4-6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱. 
头颈部上皮癌:静脉注射,每日4-6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱. 
膀胱癌:膀胱灌注后加高频透热100分钟,剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次,10-15次为一疗程. 
直肠癌:腹壁下动脉插管术,进入25cm左右,相当于肠系膜下的管分枝上方,以羟基喜树碱6-8mg加入0.9%氯化钠注射液500ml动脉滴注,每日一次,15-20次为一疗程. 
非小细胞肺癌:每日12mg/m2,,用0.9%氯化钠注射液100ml溶解后,30分钟内恒速静脉滴入,连续用药5天. 
白血病:成人剂量为6-8mg/m2/日,加入0.9%氯化钠注射液中静脉滴注,连续给药30天为一疗程. 


【 不良反应 】 
1.对消化系统的影响:主要表现在恶心、食欲减退等反应,但不严重,一般都能坚持治疗,停药后上述症状很快减轻并消失. 
2.对造血系统的影响:骨髓抑制轻,白细胞有部分下降,但能维持在1×109/L以上;对红细胞、血小板未发现明显抑制作用. 
3.对泌尿系统的影响:有少数病例出现尿急、尿痛及血尿,停药1周后逐渐消失. 
4.其它反应:有少数病例出现脱发,停药后可自行恢复生长. 
【 注意事项 】 
孕妇慎用,用药期间应严格检查血象. 
【 规格 】2mg/5mg 
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